Recensione Kestine^® ebastina liofilizzato orale 10 mg

A cosa serve

Come usarlo

Ingredienti

Foglietto illustrativo Kestine® ebastina liofilizzato orale 10 mg

Integratori e farmaci sono esaminati e valutati unicamente dal punto di vista della loro composizione chimica, sulla base dei relativi studi scientifici. Non si esprime alcun parere medico su funzionalità curative. Se si tratta di un medicinale soggetto a prescrizione medica, il giudizio deve essere espresso dal medico curante.

Esaminiamo gli ingredienti più significativi in ordine di quantità come indicati in etichetta. Ne riporto un breve riassunto per esigenze di spazio. Per il testo completo, studi e bibliografia basta cliccare sull'ingrediente e, se volete approfondire, è una lettura magari un po' complessa perché si tratta di studi scientifici, ma che chiarisce il rapporto ingrediente/salute.

Principio attivo

Ebastina  Tra gli antistaminici di seconda generazione tipo H1, Ebastina è stato commercializzato in tutto il mondo dal 1990 per il trattamento dell'orticaria e della rinite allergica, non ha attività sedante,  possiede una lunga durata di azione. E' anche efficace contro la cinetosi.

Eccipienti

Gelatina è un materiale proteico, quasi insapore ed inodore, derivato dal collagene naturale. La gelatina è ampiamente usata nei prodotti farmaceutici e nei prodotti dolciari finiti perché agisce da agente schiumogeno, gelificante o solidificante e si scioglie lentamente in bocca.

Mannitolo è un alcol naturale che si trova in forma di alcol di zucchero nel corpo umano dove è metabolicamente inerte, ha proprietà sia idratanti che antiossidanti che lo rendono un eccipiente ideale per farmaci.

Aspartame E' uno dei dolcificanti più diffusi e sul quale si sono concentrate innumerevoli ricerche scientifiche per stabilire i rischi connessi al consumo di questo prodotto che viene inserito in molti prodotti alimentari. Nell'Unione Europea viene etichettato come E951 nella lista degli additivi ed è ritenuto dall'Efsa (European Food Safety Authority), sicuro per la salute umana.

Aroma di menta Una premessa : il termine "Aroma" o "Aromi" è generico, quindi non significa che l'aroma o gli aromi inseriti siano ottenuti per via naturale, ma è un coacervo di sostanze o preparazioni, ottenuti con trasformazioni di sintesi, cioè chimica.

Conclusioni

Buon prodotto che in qualche giorno mi ha risolto un problema di orticaria 

Ebastina è un composto chimico formato da 1-(4-(tert-butyl)phenyl)-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)butan-1-one (5.1.9) in un procedimento chimico preliminare piuttosto complesso, che si svolge in diverse fasi e che coinvolge sodio bicarbonato, methyl isobutyl ketone e ioduro di potassio. Successivamente, per ottenere il prodotto finito, sono utilizzati bromuro di benzidrile e carbonato di sodio.

Si presenta in forma di polvere bianca, insolubile in acqua., solubile in diclorometano, leggermente solubile in metanolo, altamente permeabile nella membrana lipidica.

A cosa serve e dove si usa

Assumere solo sotto controllo medico

Medicina

Ebastina è un membro della classe di farmaci chiamati inibitori selettivi non sedativi del recettore H1 dell'istamina. La sua azione coinvolge bronchi, capillari sanguigni ed alcuni muscoli lisci, antagonista del recettore con struttura a base di ossipiperidina, la cui forma attiva è il metabolita carebastina.

L'istamina è un importante mediatore dei sintomi dell'allergia che agisce generalmente tramite il recettore H₁, viene rilasciata durante la fase iniziale della risposta immunitaria e il trattamento di scelta per le patologie allergiche sono gli antistaminici H₁ che tendono a stabilizzare il recettore H₁ nella sua forma inattiva. Gli antistaminici H₁, che stabilizzano il recettore nella sua forma inattiva, sono riconosciuti come trattamento primario nelle linee guida internazionali per cura dell'orticaria e della rinite allergica.

Tra gli antistaminici di seconda generazione tipo H1, Ebastina è stato commercializzato in tutto il mondo dal 1990 per il trattamento dell'orticaria e della rinite allergica, non ha attività sedante, possiede una lunga durata di azione. E' anche efficace contro la cinetosi. La forma di dosaggio è generalmente la compressa solida nella quale possono essere presenti aromi per migliorarne il gusto e "superdisintegranti", ad esempio il Povidone, per favorirne lo scioglimento ed aumentare l'assorbimento dell'acqua.

L'ebastina, in uno studio in vitro nelle cellule del polipo nasale,  ha inibito il rilascio di leucotrieni C4/D4 e prostaglandina D2  indotto da anti-IgE (P<.05). Inoltre, ha inibito fattore di necrosi tumorale-α e interleuchina 8 causato dal rilascio di fattore stimolante le colonie di granulociti-macrofagi (1). Tra i vari antistaminici presenti sul mercato è anche da notare come l'ebastina abbia mostrato effetti superiori alla carebastina.

Un recente studio di ricercatori di Centri universitari di Huston, New York e Chicago, USA, partendo dall'esame delle proteine del gruppo Polycomb, dalla cromatina e dal soppressore trascrizionale metilandolo H3, ha scoperto che un trattamento con ebastina ha ridotto efficacemente la progressione e la crescita del carcinoma mammario e ne ha migliorato la sopravvivenza libera da progressione. Quindi, da questi risultati, l'ebastina potrebbe rivelarsi una terapia promettente per i tumori con mutazioni EZH o portatori di sovraespressione (2).

Per riassumere, l'ebastina può essere utile in:

• Trattamento delle allergie: L'Ebastina viene utilizzata per alleviare i sintomi delle allergie, come prurito, starnuti e congestione nasale.
• Riduzione delle reazioni allergiche: L'Ebastina agisce bloccando i recettori dell'istamina nel corpo, riducendo così le reazioni allergiche.
• Trattamento dell'orticaria: L'Ebastina può essere utilizzata anche per trattare l'orticaria, una condizione caratterizzata da eruzioni cutanee pruriginose e infiammate.

Come tutti i farmaci può causare effetti collaterali. Consultare sempre il medico.

Per questo composto chimico sono stati selezionati gli studi più rilevanti con una sintesi dei loro contenuti:

      Ebastina studi

Prezzo

10 mg     $236.00

50 mg     $938.00

• Formula molecolare     C₃₂H₃₉NO₂
• Peso molecolare    469.7
• Massa esatta     469.298065
• CAS  90729-43-4
• UNII    TQD7Q784P1
• EC Number   635-609-6
• DSSTox Substance ID  DTXSID6046472
• IUPAC  4-(4-benzhydryloxypiperidin-1-yl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one
• InChI=1S/C32H39NO2/c1-32(2,3)28-18-16-25(17-19-28)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)35-31(26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27/h4-9,11-14,16-19,29,31H,10,15,20-24H2,1-3H3
• InChl Key      MJJALKDDGIKVBE-UHFFFAOYSA-N
• SMILES  

          CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4

• MDL number   MFCD00865661
• PubChem Substance ID    329799086
• ChEBI  31528
• NACRES NA.77
• RTECS   EL8140000
• RIDAR   NONH 

Sinonimi

• 4-(4-benzhydryloxypiperidin-1-yl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one
• Ebastel
• 4-[4-(Diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]-1-[4-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-1-butanone
• Estivan
• 4-Diphenylmethoxy-1-[3-(4-tert-butylbenzoyl)propyl]piperidine
• 4'-tert-Butyl-4-[4-(diphenylmethoxy)piperidino]butyrophenone

Bibliografia______________________________________________________________________

(1) Campbell A, Michel FB, Bremard-Oury C, Crampette L, Bousquet J. Overview of allergic mechanisms. Ebastine has more than an antihistamine effect. Drugs. 1996;52 Suppl 1:15-9. doi: 10.2165/00003495-199600521-00005.

(2) Li Q, Liu KY, Liu Q, Wang G, Jiang W, Meng Q, Yi Y, Yang Y, Wang R, Zhu S, Li C, Wu L, Zhao D, Yan L, Zhang L, Kim JS, Zu X, Kozielski AJ, Qian W, Chang JC, Patnaik A, Chen K, Cao Q. Antihistamine Drug Ebastine Inhibits Cancer Growth by Targeting Polycomb Group Protein EZH2. Mol Cancer Ther. 2020 Oct;19(10):2023-2033. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-20-0250.

Compendio degli studi più significativi con riferimento a proprietà, assunzione, effetti.

Sastre J. Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. Allergy. 2008 Dec;63 Suppl 89:1-20. doi: 10.1111/j.1398-9995.2008.01897.x.

Abstract. Histamine is a key mediator in the development of allergy symptoms, and oral H(1)-antihistamines are among the most widely used treatments for symptomatic relief in conditions such as allergic rhinitis and chronic urticaria. Ebastine is a second-generation antihistamine which has been shown to be an effective treatment for both seasonal and perennial allergic rhinitis. In controlled clinical trials in adult and adolescent patients with allergic rhinitis, ebastine 10 mg once-daily improved symptoms to a significantly greater extent than placebo and to a similar extent as loratadine 10 mg and cetirizine 10 mg (both once-daily), while ebastine 20 mg proved to be more effective than these two comparator antihistamines. In addition, ebastine was significantly more effective than placebo at relieving the symptoms of chronic idiopathic urticaria. Ebastine provides efficacy throughout the 24-h dosing interval with once-daily administration and clinical benefit is seen from the first day of treatment. Small studies have found beneficial effects for ebastine in patients with other disorders, including cold urticaria, dermographic urticaria, atopic asthma, mosquito bites and (in combination with pseudoephedrine) the common cold. In addition to the regular ebastine tablet, a fast-dissolving tablet (FDT) formulation, which disintegrates in the mouth without the aid of a drink, is also available. It has been shown to be bioequivalent to the regular tablet, and to be significantly more effective than desloratadine at reducing histamine-induced cutaneous wheals. A number of patient surveys demonstrated that the majority of individuals who tried the fast-dissolving formulation reported it to be convenient for use, fast-acting and preferred it to their previous antihistamine medication. Perhaps most importantly, a large proportion of patients indicated that they would prefer to use this new formulation in the future. Ebastine has a rapid onset of action and it can be administered once-daily, with or without food. Dose modifications are not needed in elderly patients, or in those with renal or mild to moderate hepatic impairment. Ebastine is generally well-tolerated, and clinical studies showed that at usual therapeutic doses of 10 and 20 mg once-daily, it had no clinically relevant adverse effects on cognitive function and psychomotor performance or on cardiovascular function. In conclusion, ebastine is an effective and generally well-tolerated treatment for allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. In addition to the regular tablet formulation, ebastine is available as a FDT, providing a treatment option that is particularly convenient for patients.

Hurst M, Spencer CM. Ebastine: an update of its use in allergic disorders. Drugs. 2000 Apr;59(4):981-1006. doi: 10.2165/00003495-200059040-00018.

Abstract. ...Conclusions: Ebastine 10 mg daily is a well tolerated and effective treatment for allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. At this dosage, it is as effective as the other second-generation antihistamines against which it has been compared. Ebastine 20 mg has similar tolerability to the 10 mg dose, and trends towards greater efficacy with the higher dose have been shown in some studies. Ebastine does not appear to be associated with any significant cardiac adverse events. Ebastine is a useful treatment option for patients with allergic rhinitis or chronic idiopathic urticaria.

Sastre J. Ebastine in the Treatment of Allergic Rhinitis and Urticaria: 30 Years of Clinical Studies and Real-World Experience. J Investig Allergol Clin Immunol. 2020;30(3):156-168. doi: 10.18176/jiaci.0401. 

Abstract. Histamine, acting predominantly via the H1-receptor, is an important mediator of the symptoms of allergy. H1-antihistamines, which stabilize the receptor in its inactive form, are the treatment of choice for some chronic allergic conditions. Ebastine is a well-established secondgeneration oral H1-antihistamine that is administered once daily at a dose of 10-20 mg and is available both as a standard tablet and as a fast-dissolving tablet that disintegrates in the mouth. Ebastine has been shown to relieve symptoms in patients with allergic rhinitis or urticaria in multiple clinical trials. In addition to its antihistamine effects, the drug has modulating effects on the allergic inflammatory process, thus potentially explaining its beneficial effect on nasal obstruction in some patients. Ebastine is generally well tolerated at recommended doses and is one of the lowest-risk antihistamines with respect to adverse cognitive/psychomotor effects, as confirmed by decades of pharmacovigilance. New long-term data confirm its efficacy and tolerability during up to 1 year of treatment in patients with chronic urticaria.

Dhakal B, Thakur JK, Mahato RK, Rawat I, Rabin DC, Chhetri RR, Shah KP, Adhikari A, Pandey J. Formulation of Ebastine Fast-Disintegrating Tablet Using Coprocessed Superdisintegrants and Evaluation of Quality Control Parameters. ScientificWorldJournal. 2022 May 19;2022:9618344. doi: 10.1155/2022/9618344.

Abstract. ...This project was aimed to formulate and characterize orodispersible tablets of ebastine, utilizing different proportions of three disintegrants, namely crospovidone, sodium starch glycolate, and coprocessed superdisintegrant. ...Copyright © 2022 Bhawana Dhakal et al.

Frare RG, Singh AK. A Critical Review of Physicochemical Properties and Analytical Methods Applied to Quantitative Determination of Ebastine. Crit Rev Anal Chem. 2018 Mar 4;48(2):102-109. doi: 10.1080/10408347.2017.1412816.

Abstract. Allergic diseases are the most common conditions in children and the second most frequent in adults. Currently, there are two well-defined generations of antihistamines, those belonging to first generation, with inherent side effects such as drowsiness and anticholinergic effects. These side effects are often attributed to their high lipophilicity and high affinity for brain H1 receptors. The ebastine is a modern antihistaminic drug belongs to the second generation and has lower lipophilicity, which diminish the undesirable side effects. To ensure the quality, efficacy, safety, and effectiveness of ebastine drug products, efficient and reliable analytical methods are mandatory. Besides official compendial methods, alternative methods are often developed and used in quality control of pharmaceuticals as well as in pharmacokinetic studies. In this work, we present a critical review on characteristics, physicochemical properties, and analytical methods applied in the analysis of ebastine.

Goyal V, Gupta A, Gupta O, Lal D, Gill M. Comparative Efficacy and Safety of Ebastine 20 mg, Ebastine 10 mg and Levocetirizine 5 mg in Acute Urticaria. J Clin Diagn Res. 2017 Mar;11(3):WC06-WC09. doi: 10.7860/JCDR/2017/23961.9550.

Abstract. ...Aim: To compare the safety and efficacy of ebastine 20 mg, ebastine 10 mg and levocetirizine 5 mg in the patients of urticaria....Conclusion: Ebastine 20 mg is found to have superior efficacy for treatment of Urticaria as compared to ebastine 10 mg but with levocetirizine 5 mg the results were almost similar. Tolerability of ebastine 20 mg is similar to ebastine 10 mg but with levocetirizine 5 mg there were more side effects and less tolerability.

Schmidt AH, Molnár I. Using an innovative Quality-by-Design approach for development of a stability indicating UHPLC method for ebastine in the API and pharmaceutical formulations. J Pharm Biomed Anal. 2013 May 5;78-79:65-74. doi: 10.1016/j.jpba.2013.01.032.

Abstract. A stability-indicating ultra high performance liquid chromatographic (UHPLC) method has been developed for purity testing of ebastine and its pharmaceutical formulations. ...Copyright © 2013 Elsevier B.V. 

Recensione Harmonia HA3D® 03 biorelaxing eye gel-cream anti-aging

Indicazioni:  cremagel contorno occhi biodistensiva.

Ingredienti:

Esaminiamo gli ingredienti più significativi in ordine di quantità come indicati in etichetta. Ne riporto un breve riassunto per esigenze di spazio. Per il testo completo, studi e bibliografia basta cliccare sull'ingrediente e, se volete approfondire, è una lettura magari un po' complessa perché si tratta di studi scientifici, ma che chiarisce il rapporto ingrediente/salute.

C12-C15 alkyl benzoate è composto da Acido benzoico e alcol a lunga catena (12-15) e viene usato in prodotti cosmetici per le sue proprietà emollienti e lubrificanti.  Riduce anche la percezione di olio sulla pelle e aumenta la spalmabilità. Altre caratteristiche interessanti sono l'estrema solubilità e il mantenimento a lungo termine di una fragranza.

Glyceryn. Glicerolo o glicerina. Alcol trivalente, igroscopico. La glicerina è il nome commerciale quando la percentuale di glicerolo supera il 95%, ma i nomi sono per lo più utilizzati per identificare lo stesso prodotto.In detergenti, shampoo ed altri prodotti cosmetici viene inserito in formula con lo scopo di idratare ed ammorbidire la pelle, preservandola da fenomeni di invecchiamento o ruvidità.

Isononyl isononanoate è un composto chimico organico utilizzato come emolliente. Gli emollienti hanno la caratteristica di migliorare la barriera cutanea tramite una fonte di lipidi esogeni che aderiscono alla pelle  migliorando le proprietà della barriera, proteggendo dall'insorgenza di infiammazioni.

Sodium polyacrylate, sale di sodio dell'acido poliacrilico, un polimero anionico idrofilo facilmente solubile in acqua, non ionico, utilizzato come tensioattivo ed emulsionante.

Trehalose, disaccaride non riducente, uno zucchero naturale composto da due molecole di glucosio, che si trova in tutti i principali gruppi di organismi, trasporta lo zucchero e protegge dallo stress. In prodotti cosmetici viene utilizzato come idratante ed antiossidante. 

Caprylic/capric triglycerides. Lipidi a catena media e vengono inseriti in prodotti cosmetici per aumentarne la scorrevolezza e la viscosità. Vengono anche usati in medicina per migliorare la scorrevolezza di fluidi.

Hyaluronic acid è un componente naturale presente in abbondanza in articolazioni portanti del corpo umano, ha la proprietà di trattenere l'umidità della pelle, ha effetti antinfiammatori, antiossidanti, e antibatterici.

Sodium Hyaluronate è un composto chimico, polisaccaride, sale di sodio dell'acido ialuronico. L'acido ialuronico è una sostanza naturale prodotta dal corpo umano presente nei tessuti connettivi come la pelle e la cartilagine, nelle cellule connettive, epiteliali e neurali. Può essere estratto da animali. Agente umettante, idratante, può ridurre rughe rinforzando le sostanze nutrienti presenti nella pelle

Fraxinus excelsior bark extract. In cosmetica viene utilizzato l'estratto di corteccia del Frassino che è accreditato di proprietà rigeneranti per la pelle per le sue caratteristiche antiossidanti.

Oryza Sativa Bran Oil. L'olio di crusca di riso può sostituire la cera di carnauba, ha funzione di umettante,  idratante per la pelle e il suo inserimento aggiunge una fragranza naturale ai prodotti.

Glycine Soja Oil  Un protettore della pelle che svolge un' azione idratante.

Silanetriol Rigenera le fibre di elastina dei tessuti connettivi stimolando le cellule fibroplasti responsabili dell'elasticità del derma e protegge il collagene, proteina presente in ossa, vasi sanguigni, cartilagini, tendini, membrane e tegumenti.  Attenua il disagio articolare e l'affaticamento dopo l'esercizio fisico. In cosmetica è un agente condizionatore per pelle e capelli come protettivo spesso utilizzato accanto al pantenolo.

Niacinamide, antimicrobico, ammorbidente della pelle. Viene utilizzato in medicina per curare l'acne.

Calcium pantothenate Ampiamente utilizzato nella pratica clinica per guarigione delle ferite, Stimola la crescita delle cellule epiteliali. 

Sodium Ascorbyl Phosphate è un composto chimico, un sale di sodio dell'acido ascorbico 2-fosfato, è un forte antiossidante con proprietà simili a quelle dell'acido ascorbico. Sulla pelle esercita un effetto antiossidante e antinfiammatorio ed è utilizzato  nella prevenzione e nel trattamento dell'acne vulgaris.

Acetyl tetrapeptide-5 Agente antinvecchiamento per la cura della pelle che agisce sull'elastina e sul collagene.

Tocopheryl acetate ha dimostrato attività antiossidante in vitro ed efficacia nella rigenerazione della pelle.

Oligopeptide-20 Utilizzato come ingrediente antinvecchiamento sicuro in creme per la cura della persona. Tende a ridurre la profondità delle rughe sul viso.

Pyridoxine HCL ha un'attività di protezione sulla pelle ed esercita un'azione anti-invecchiamento sulle cellule epiteliali. 

Hydrogenated lecithin. Nei prodotti cosmetici la lecitina, anche in forma idrogenata, biodegradabile, svolge la duplice funzione di agente condizionante e tensioattivo (rimuove le particelle di sporco) emulsionante. Funzioni minori, come antiossidante ed agente di dispersione.

Arginine è un aminoacido che aiuta gli ormoni a mantenere sani il corpo e la pelle.

Mannitol. Alcol naturale che si trova in forma di alcol di zucchero nel corpo umano dove è metabolicamente inerte.  Emulsionante ed agente stabilizzante.

Sucrose, disaccaride composto da glucosio e fruttosio,  il comune zucchero, è utilizzato in cosmetica come umettante ed idratante. La sua azione sulla pelle è leggermente detergente ed elimina quelle componenti spurie che possono intasare i pori, migliorando il tono generale dell'epidermide.

Serine. Aminoacido polare non essenziale presente nel corpo umano ed importante in molte proteine. E' sintetizzato dall'organismo e partecipa al metabolismo dei grassi e degli acidi grassi e nella crescita muscolare mantenendo sano il sistema immunitario. Agente nutriente, coadiuvante nella produzione di nuove cellule della pelle con funzione idratante.

Citrulline è un α-aminoacido non essenziale,  un costituente proteico che mantiene il ciclo dell'urea attenuando eventuali lesioni cutanee.

Histidine hcl  è un composto chimico, un aminoacido, sintetizzato industrialmente ed   è  utilizzato come agente chelante in prodotti per la cura della persona e coadiuvante nel migliorare il trattamento delle rugosità della pelle. 

Threonine  è un aminoacido essenziale che produce un miglioramento nutritivo su proteine e collagene.

Glycogen Utilizzato come idratante, migliora la produzione della biomolecola adenosina trifosfato (ATP) che fornisce energia alle cellule e potenzia la produzione di ceramide nei cheratinociti epidermici umani normali primari (NHEK). Attenua le rugosità della pelle indotte dall'età.

Alanine un α-aminoacido non essenziale coinvolto nella biosintesi delle proteine svolge un'azione coadiuvante nella protezione delle cellule come idratante.

Glutamic acid è un aminoacido che si trova in natura e nel corpo umano ed è in correlazione stretta con la glutammina che regola l'equilibrio della pelle. 

Lysine hcl  unitamente a Istidina e Arginina sono i tre aminoacidi più utilizzati  nei prodotti per la cura della pelle come idratanti.

Caprylyl glycol viene utilizzato come conservante in prodotti cosmetici in creme e nanosospensioni come formulazioni acquose. Per le sue qualità altamente lipofile (si scioglie con facilità nei grassi ed in oli) influenza maggiormente la stabilità delle nanosospensioni.

Potassium citrate sale di potassio dell'acido citrico, agente chelante e tampone in prodotti cosmetici.

PPG-26-buteth-26 etere poliossietilenico dell'alcol butilico con procedimento di etossilazione dall' ossido di etilene. Utilizzato come emulsionante.

Butylene glycol, alcol organico. Agente umettante, solvente, plastificante ed emulsionante. Gli emulsionanti hanno la proprietà di influenzare direttamente stabilità, proprietà sensoriali e la tensione superficiale dei filtri solari, modulando le loro prestazioni filmometriche. Coadiuvante nel ritardare la perdita degli aromi negli oli essenziali, 

PEG-40 Hydrogenated Castor Oil un emulsionante. Gli emulsionanti hanno la proprietà di influenzare direttamente stabilità, proprietà sensoriali e la tensione superficiale dei filtri solari, modulando le loro prestazioni filmometriche.

Polyglyceryl-2 dipolyhydroxystearate emulsionante, controllore della viscosità, disperdente e stabilizzante nelle emulsioni cremose olio/acqua.

Lauryl Glucoside è un composto chimico, appartiene agli alchil glicosidi ed è generalmente ricavato da alcol grassi naturali e glucosio derivati da piante rinnovabili. Emulsionante.

Sodium starch octenylsuccinate è un amido naturale chimicamente modificato. Ha funzione di addensante.

Maltodextrin  addensante per migliorare la consistenza del prodotto.

Tropolone   è un componente naturale, un aroma scoperto nel 1942 da un fungo. Antimicrobico ad ampio spettro.

Silica Ha innumerevoli applicazioni ed è utilizzata nei cosmetici come leggero abrasivo.

1,2-hexanediol tende a sostituire i Parabeni nell'industria cosmetica. I Parabeni sono usati come conservanti antimicrobici nei prodotti cosmetici, ma hanno controindicazioni.

Disodium EDTA ha funzione di evitare reazioni instabili di componenti chimici all'interno di un prodotto. E' quindi quel che si dice un prodotto "chelante". Per quanto riguarda la sicurezza, è noto che gli agenti chelanti sono citotossici e debolmente genotossici, ma non cancerogeni.

Sodium oleate. Tensioattivo anionico stabile in viscosità.

Conclusioni

Ottimo prodotto con ingredienti mirati al raggiungimento dello scopo dichiarato in etichetta per prevenire le rughe e distendere la pelle. La zona intorno agli occhi è molto delicata e nessun ingrediente esaminato si è dimostrato irritante per gli occhi. L'intolleranza ai prodotti chimici (e non solo chimici) è comunque un fattore molto soggettivo. L'inserimento di un numero rilevante di aminoacidi nella formula di questo prodotto è l'elemento chiave del procedimento di cura dell'epidermide. Personalmente avrei evitato l'inserimento di Disodium EDTA e PPG-26-buteth-26, ma le loro quantità, vista la collocazione in etichetta, dovrebbe essere piuttosto bassa.

Recensione  tooLash®  4ml

Indicazioni:

Ingredienti:

Modalità d'uso:

Esaminiamo gli ingredienti più significativi in ordine di quantità come indicati in etichetta. Ne riporto un breve riassunto per esigenze di spazio. Per il testo completo, studi e bibliografia basta cliccare sull'ingrediente e, se volete approfondire, è una lettura magari un po' complessa perché si tratta di studi scientifici, ma che chiarisce il rapporto ingrediente/salute.

Benzyl Alcohol è un alcol naturale aromatico ed è il conservante antimicrobico più frequentemente impiegato in medicina nelle formulazioni proteiche multidose. In prodotti cosmetici è un agente batteriostatico,  aromatizzante, solvente, conservante, agente decrescente della viscosità. Agente aromatizzante in quanto viene estratto da ylan-ylang, violetta, gelsomino e altri fiori. 

Glycerin  o glicerolo. Alcol trivalente, igroscopico. La glicerina è il nome commerciale quando la percentuale di glicerolo supera il 95%, ma i nomi sono per lo più utilizzati per identificare lo stesso prodotto. In prodotti cosmetici viene inserito in formula con lo scopo di idratare ed ammorbidire la pelle, preservandola da fenomeni di invecchiamento o ruvidità.

Xanthan Gum un polisaccaride non amidaceo ottenuto dalla fermentazione microbica tramite fermentazione con carboidrati come l'amido di mais. Inserito in prodotti per la cura della persona come addensante o modificatore di reologia per stabilizzare l'emulsione. Come umettante migliora l'assorbimento di acqua della pelle idratando e lubrificando.

Sodium Dehydroacetate   è un conservante usato in cosmesi e viene usato come antibatterico per evitare la degradazione del prodotto.

Dehydroacetic acid viene utilizzato in prodotti cosmetici come creme e saponi liquidi per prevenire la crescita di batteri e muffe e agisce come fotosensibilizzatore. Per quanto riguarda la valutazione di sicurezza nei prodotti cosmetici, questo studio ha considerando gli endpoint di sensibilizzazione cutanea, irritazione cutanea, irritazione oculare, fototossicità, tossicità orale acuta, cancerogenicità, mutagenicità/genotossicità e attività endocrina di diversi conservanti utilizzati nei prodotti cosmetici. Questi conservanti hanno mostrato un margine di sicurezza superiore a 100. L'acido deidroacetico non ha mostrato un margine di sicurezza superiore a 100 (1). I prodotti cosmetici che contengono acido deidroacetico devono essere protetti dalla luce del sole per evitare che i raggi UV producano un degrado delle emulsioni.

Aloe Barbadensis. Un cactus, una pianta grassa perenne a crescita lenta. I suoi estratti migliorano l'epitelizzazione, i livelli di indice di elasticità della pelle ed i livelli di collagene.

Vitis vinifera. Nell'uva si trovano oltre alle vitamine B1, B6, C e K anche polifenoli che, con la loro attività antiossidante, svolgono diverse azioni protettive. Nella buccia e nei semi dell'uva è presente il resveratrolo (3,5,4’-trans-trihydroxystilbene), un componente polifenolico appartenente alla famiglia degli stilbeni che provvede a difendere i vegetali da stress, infezioni ed altre malattie. Il resveratrolo possiede un'ampia gamma di proprietà biologiche con azione antinfiammatoria, neuroprotettiva, antitumorale, antinvecchiamento.

Myristoyl pentapeptide-17 è un composto chimico piuttosto piccolo, una proteina peptide che attiva direttamente il gene della cheratina e contribuisce alla crescita delle ciglia e alla crescita dei capelli al follicolo pilifero aiutando la microcircolazione del cuoio capelluto. Riduce l'invecchiamento del follicolo e l'atrofia del follicolo causata dal diidrotestosterone.

Cucurbita maxima. Una zucca ricca di carotenoidi, tocoferoli, polisaccaridi, carboidrati e sali minerali che conferiscono alla zucca interessanti effetti :antiossidanti,  antibatterici. L'olio di semi di zucca è considerato un agente preventivo per varie patologie.

Sodium Hyaluronate polisaccaride, sale di sodio dell'acido ialuronico. L'acido ialuronico è una sostanza naturale prodotta dal corpo umano presente nei tessuti connettivi come la pelle e la cartilagine, nelle cellule connettive, epiteliali e neurali. Può essere estratto da animali. Agente umettante, idratante, può ridurre rughe rinforzando le sostanze nutrienti presenti nella pelle o aggiunte tramite creme o lozioni.

Citric acid acido organico tricarbossilico che  si ricava dal succo di limone (da cui nome latino citrus deriva il nome dell'acido citrico), da altri frutti, dal succo di bietola e da altri vegetali. Viene utilizzato generalmente come antiossidante.

Sodium benzoate, sale di sodio organico, sale di sodio dell'acido benzoico. Viene inserito in prodotti per la cura del corpo, viso per le sue proprietà di contrasto ai batteri ed ai funghi.

Potassium sorbate è il sale di potassio dell'acido sorbico. Inserito in detergenti, shampoo, creme e prodotti per il corpo ed il viso per evitare la formazione di muffe e prolungare la vita dei prodotti.

Conclusioni

Ottimo prodotto, con ingredienti di alto livello. Alcuni componenti sono piuttosto sensibili alla luce del sole ed all'invecchiamento che porta alla loro ossidazione. Tuttavia, se la confezione viene subito richiusa dopo l'uso e riposta in un armadietto, non ci sono preoccupazioni di sorta.

Bibliografia_______________________________________________________________________

(1) Canavez ADPM, de Oliveira Prado Corrêa G, Isaac VLB, Schuck DC, Lorencini M. Integrated approaches to testing and assessment as a tool for the hazard assessment and risk characterization of cosmetic preservatives. J Appl Toxicol. 2021 Oct;41(10):1687-1699. doi: 10.1002/jat.4156. 

Recensione ARCOXIA® 60 mg 20 compresse

Indicazioni:  

Ingredienti

Integratori e farmaci sono qui esaminati e valutati unicamente dal punto di vista della loro composizione chimica, sulla base dei relativi studi scientifici. Non si esprime alcun parere medico su funzionalità curative. Se si tratta di un medicinale soggetto a prescrizione medica, il giudizio deve essere espresso dal medico curante.

Esaminiamo gli ingredienti più significativi in ordine di quantità come indicati in etichetta. Ne riporto un breve riassunto per esigenze di spazio. Per il testo completo, studi e bibliografia basta cliccare sull'ingrediente e, se volete approfondire, è una lettura magari un po' complessa perché si tratta di studi scientifici, ma che chiarisce il rapporto ingrediente/salute.

Principio attivo.

Etoricoxib è un composto chimico che svolge il ruolo di farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS). E' indicato per il trattamento di artrite psoriasica, artrite reumatoide, lombalgia cronica, osteoartrite, spondilite anchilosante, dolore acuto e gotta. E' stata anche dimostrata l'efficacia di etoricoxib  in pazienti estremamente anziani con dolore cronico limitando compromissione della deambulazione, depressione, ansia che sono  conseguenze comuni del dolore persistente.

Interno delle compresse.

Calcio fosfato è un composto chimico risultante da una combinazione di calcio e fosforo. Nel settore medico viene utilizzato nella cura delle ossa, in odontostomatologia per la protezione dello smalto dei denti, per curare i granulomi o lesioni periapicali, e per correggere difetti intraossei parodontali di riempimento. E' un antiossidante.

Croscarmellosa sodica è un composto chimico, polimero reticolato di sodio carbossimetilcellulosa. E' un disintegrante emulsionante formato da cellulosa grezza trattata con composti di sodio. Serve per facilitare la rottura delle compresse per migliorare e accelerare il rilascio del farmaco nell'intestino dopo la somministrazione orale.

Magnesio stearato è composto chimico, sale di magnesio dell'acido stearico. Nel settore farmaceutico è un eccipiente per forme di dosaggio solido orale. Viene utilizzato come lubrificante essenziale nella produzione per dissoluzione, disintegrazione e durezza della compressa.

Cellulosa microcristallina è un importante polimero lineare di carboidrati, biodegradabile, biocompatibile, rinnovabile, un composto a bassa densità. Viene inserita nel rivestimento di compresse medicinali con funzione addensante e stabilizzante.

Rivestimento delle compresse.

Cera carnauba viene estratta dalle foglie di un albero chiamato Copernicia prunifera originario del Brasile. E' ampiamente utilizzata per la sua composizione chimica che contiene componenti stabili ed inerti, nonché una rilevante quantità di esteri. Per le sue caratteristiche è adatta alla preparazione di pellicole commestibili biodegradabili e idrofobiche e viene utilizzata prevalentemente come agente di rivestimento e per conferire un aspetto lucido, per ritardare la perdita di umidità.

Lattosio monoidrato è uno zucchero disaccaride che viene estratto dal latte. Viene utilizzato nei farmaci di somministrazione orale come vettore essiccato a spruzzo. Eccipiente legante, legante di riempimento e coadiuvante di compressione nelle miscele farmaceutiche.

Ipromellosa Utilizzato solitamente in presenza di cellulosa come emulsionante, disperdente, legante, riempitivo, stabilizzante, stabilizzatore del pH con ampia resistenza enzimatica, agente di sospensione od addensante.

Titanio diossido  è un composto chimico policristallino, ossido di titanio ricavato da minerali di titanio come rutilo, anatasi, ilmenite con procedimento di clorazione, solfatazione o pirolisi. 

I risultati di questo studio del 2021 hanno indicato che l'assunzione alimentare a lungo termine di particelle di TiO₂ potrebbe indurre squilibrio degli elementi e lesioni agli organi. Il fegato ha mostrato un cambiamento più grave rispetto ad altri organi, specialmente sotto il trattamento con I PNP TiO₂. Ulteriori ricerche sulla tossicità orale dei POP TiO₂ dovrebbero prestare maggiore attenzione agli effetti sulla salute degli squilibri degli elementi utilizzando metodi di esposizione realistici (10).

11-6-2019 Avevo scritto alla Direzione europea per la salute e la sicurezza alimentare (DG SANTE) riproponendo i dubbi sulla sicurezza dei parabeni e dell'E171 titanio diossido. Finalmente anche da questo ente è arrivata la risposta che chiarisce ogni dubbio:

"Per quanto riguarda l'uso di metil- e propilparaben come eccipienti nei medicinali per uso umano per uso orale, vi consiglierei di guardare le informazioni fornite dall'Agenzia Europea dei Medicinali su https://www.ema.europa.eu/en/use-methyl-propylparaben-excipients-human-medicinal-products-oral-use Questo documento di riflessione si occupa di metil- e propilparaben, poiché questi sono i parabeni usati prevalentemente nelle formulazioni farmaceutiche orali. Il focus di questo documento è sui possibili effetti di interferenza endocrina negli esseri umani.

Per quanto riguarda il biossido di titanio, l'Autorità europea per la sicurezza alimentare ha pubblicato il suo parere il 6 maggio 2021 e ha concluso che, sulla base di tutte le prove disponibili, non si può escludere una preoccupazione per la genotossicità, e date le molte incertezze, E 171 non può più essere considerato sicuro se usato come additivo alimentare. Come menzionato in un tweet dello stesso giorno, a seguito del nuovo parere scientifico dell'EFSA sull'additivo alimentare E171, proporremo di vietarne l'uso nell'UE. https://twitter.com/food_eu/status/1390347410476523521

Per quanto riguarda i medicinali, la Commissione ha chiesto all'Agenzia europea per i medicinali di valutare l'effetto sull'uso del TiO₂ nei medicinali e la fattibilità di alternative per sostituire il TiO₂, se possibile, senza impatto sulla qualità, sicurezza ed efficacia dei medicinali. Una decisione sarà presa dalla Commissione sulla base dell'analisi fornita dall'Agenzia."

Ora, quanto tempo occorrerà attendere prima che questi ingredienti vengano definitivamente rimossi dalle nostre medicine?

Triacetina è un trigliceride a catena corta, umettante e solvente.

Nel rivestimento delle compresse possono anche esserci questi altri ingredienti:

Ossido di ferro giallo , colorante chimico noto anche come E172 o come CI 77492. Non particolarmente aggressivo.

Indigotina colorante chimico noto anche come E132 . Non solleva preoccupazione per  genotossicità. 

ARCOXIA^® Foglietto illustrativo

Conclusioni

ARCOXIA® tramite il principio attivo Etoricoxib  è in grado di ridurre sensibilmente il dolore soprattutto quelli causati da infiammazioni quali quelli artritici. I componenti eccipienti e quelli nel film di rivestimento non destano preoccupazione eccezion fatta per il  Titanio diossido colorante sbiancante sul quale mi sono soffermato più a lungo. E' vero che le quantità inserite potrebbero essere minime, ma è altresì vero che potrebbero fare cumulo con le stesse piccole quantità inserite in altre compresse assumibili giornalmente. Anche i due coloranti, Ossido di ferro giallo e Indigotina mi sembrano superflui. Perché aggiungere chimica per cambiar colore ad una compressa?

Recensione ARCOXIA® 60 mg