Humulus Lupulus (Hops) Extract: proprietà, usi, pro, contro, sicurezza

Humulus Lupulus (Hops) Extract è un estratto botanico ottenuto dall'infiorescenza femminile, o cono/strobilo, di Humulus lupulus L., pianta perenne rampicante appartenente alla famiglia botanica Cannabaceae. La definizione INCI attuale è stata precisata nel 2017, sostituendo la precedente descrizione generica di estratto dell'intera pianta con quella specifica di estratto dell'infiorescenza.

È un ingrediente vegetale complesso: non corrisponde a una singola molecola, ma contiene numerose classi di sostanze, tra cui acidi amari, polifenoli, flavonoidi, flavonoidi prenilati, tannini e componenti aromatici. La composizione può cambiare significativamente in funzione della cultivar, della materia prima, del solvente e del processo di estrazione.

Le funzioni cosmetiche documentate comprendono soprattutto antimicrobial, hair conditioning, skin conditioning e skin protecting; nelle registrazioni cosmetiche sono state inoltre associate funzioni di fragrance e antiperspirant. Il CIR sottolinea tuttavia che la funzione antiperspirant non è stata valutata come funzione cosmetica nel proprio assessment.

Descrizione

Humulus lupulus è una pianta dioica: le infiorescenze femminili formano i caratteristici coni o strobili, sulle cui brattee sono presenti ghiandole di lupulina. Queste ghiandole producono una sostanza resinosa giallastra ricca di acidi amari, oli volatili e flavonoidi prenilati.

La famiglia botanica corretta è Cannabaceae, come confermato dalla classificazione tassonomica di Kew Science.

L'estratto cosmetico può essere preparato mediante solventi differenti e, di conseguenza, prodotti commerciali con lo stesso nome INCI possono avere profili chimici anche sensibilmente diversi. Un estratto idroglicolico, per esempio, non è necessariamente equivalente a un estratto etanolico o lipofilo.

Questa variabilità è particolarmente importante per il luppolo perché alcuni costituenti biologicamente attivi, tra cui 8-prenylnaringenin (8-PN), β-myrcene e quercetin, richiedono attenzione nella valutazione di sicurezza.

Processo di produzione

La produzione cosmetica parte normalmente dagli strobili essiccati di Humulus lupulus. Dopo raccolta ed essiccazione, il materiale vegetale viene sottoposto a estrazione con un solvente idoneo.

Sono documentati processi cosmetici basati su:

• acqua e propylene glycol;

• soluzione etanolica al 50%;

• soluzione di butylene glycol al 50%;

• caprylic/capric triglyceride per estratti lipofili.

In un processo idroglicolico il materiale viene estratto, pressato, chiarificato e decontaminato. Negli estratti con etanolo o butylene glycol, la materia prima essiccata viene estratta, quindi filtrata, concentrata, lasciata sedimentare e infine standardizzata o regolata prima del confezionamento.

Il metodo di estrazione influenza direttamente la composizione finale. Ad esempio, un estratto in butylene glycol analizzato non conteneva β-myrcene rilevabile, mentre un estratto lipofilo in caprylic/capric triglyceride presentava una quantità teorica molto bassa dello stesso composto.

Dopo l'estrazione sono particolarmente importanti:

• filtrazione;

• concentrazione;

• standardizzazione;

• controllo microbiologico;

• verifica dei solventi residui;

• controllo di pesticidi;

• controllo dei metalli;

• analisi dei principali marker fitochimici;

• controllo dei costituenti potenzialmente critici;

• stabilità del grado commerciale.

Principali composti presenti

La composizione del luppolo è molto complessa. Negli strobili sono state identificate più di cento sostanze nella sola frazione polifenolica.

Tra i principali gruppi e costituenti si trovano:

• α-acidi, tra cui humulone, cohumulone e adhumulone;

• β-acidi, tra cui derivati della famiglia dei lupuloni;

• xanthohumol;

• isoxanthohumol;

• 8-prenylnaringenin (8-PN);

• 6-prenylnaringenin;

• desmethylxanthohumol;

• quercetin e suoi glicosidi;

• kaempferol e suoi glicosidi;

• tannini;

• aminoacidi in alcuni estratti;

• frazioni aromatiche contenenti terpeni, la cui quantità dipende fortemente dal metodo di estrazione.

I flavonoidi rappresentano circa lo 0,5–1,5% dello strobilo essiccato; i flavonoidi prenilati possono costituire gran parte di questa frazione. Lo xanthohumol è normalmente il flavonoide prenilato più abbondante negli strobili freschi o correttamente conservati.

La presenza e la concentrazione dei singoli composti non devono essere date per costanti in ogni estratto commerciale.

Dati di identificazione e specifiche

Proprietà chimico-fisiche indicative

Gli strobili e gli estratti possono degradarsi durante l'invecchiamento e l'esposizione all'atmosfera; humulones, lupulones e xanthohumol sono tra i marker utilizzati per valutarne la stabilità.

Cosmetica

Humulus Lupulus (Hops) Extract viene impiegato in cosmetica soprattutto come ingrediente condizionante della pelle e dei capelli e per le proprietà antimicrobiche associate all'estratto.

Può essere presente in:

• creme viso;

• sieri;

• prodotti anti-age;

• lozioni;

• prodotti per pelli impure o oleose;

• shampoo;

• balsami;

• prodotti per il cuoio capelluto;

• prodotti leave-on per capelli;

• prodotti cosmetici deodoranti;

• formulazioni contenenti altri estratti botanici.

La presenza di flavonoidi e polifenoli rende l'estratto interessante anche nelle formulazioni destinate a contrastare i fenomeni ossidativi. Tuttavia, l'attività antiossidante effettiva dipende dal profilo fitochimico concreto del grado utilizzato e non deve essere dedotta automaticamente dal solo nome INCI.

Analogamente, eventuali effetti biologici osservati per xanthohumol o altri costituenti purificati non possono essere automaticamente trasferiti a qualsiasi estratto cosmetico di luppolo.

Pro

• È un estratto botanico ricco di polifenoli e flavonoidi.

• Presenta una funzione documentata di skin conditioning.

• Presenta una funzione documentata di hair conditioning.

• Può contribuire all'attività antimicrobica della formulazione.

• Può essere utile in prodotti per il cuoio capelluto e per i capelli.

• Contiene composti fitochimici interessanti come xanthohumol e flavonoidi prenilati.

• Diversi test cutanei su estratti e formulazioni cosmetiche hanno mostrato una buona tollerabilità alle concentrazioni studiate.

• Un HRIPT eseguito con un estratto al 10% in butylene glycol ha dato risultati negativi per sensibilizzazione.

• Il CIR conclude favorevolmente sulla sicurezza dell'ingrediente nelle condizioni d'uso valutate, purché il prodotto sia formulato in modo da non risultare sensibilizzante.

Contro

• È un estratto botanico complesso e variabile: prodotti con lo stesso INCI possono avere profili chimici differenti.

• La concentrazione dei costituenti dipende fortemente da cultivar, origine, conservazione e solvente di estrazione.

• Può contenere 8-prenylnaringenin, un flavonoide prenilato con attività estrogenica.

• Può contenere β-myrcene, considerato dal CIR un costituente da controllare per il potenziale irritativo.

• La presenza di quercetin è stata considerata nel controllo del potenziale genotossico complessivo.

• Alcune sostanze aromatiche naturalmente presenti nel luppolo possono contribuire a sensibilizzazione cutanea.

• Sono documentati casi di allergia e dermatite da esposizione professionale alla pianta, anche se tali esposizioni sono molto superiori a quelle cosmetiche.

• Gli estratti botanici richiedono controllo di pesticidi, metalli, contaminazione microbica e materiali vegetali estranei.

• Un processo di estrazione molto diverso da quelli valutati dal CIR può produrre un profilo chimico differente e richiedere una nuova verifica di sicurezza.

Sicurezza, normativa e ambiente

L'Expert Panel for Cosmetic Ingredient Safety ha valutato specificamente Humulus Lupulus (Hops) Extract e Humulus Lupulus (Hops) Oil. La conclusione è che entrambi sono sicuri nei cosmetici nelle pratiche d'uso e alle concentrazioni valutate quando formulati in modo da non risultare sensibilizzanti.

Un punto particolarmente importante riguarda i costituenti di interesse tossicologico. Il Panel ha richiamato soprattutto:

• 8-prenylnaringenin (8-PN), per la possibile attività estrogenica;

• β-myrcene, per il possibile effetto irritante cutaneo;

• quercetin, per le considerazioni relative alla genotossicità.

Il Panel ha concluso che, alle concentrazioni cosmetiche considerate, tali costituenti risultano presenti a livelli molto inferiori a quelli di preoccupazione, ma raccomanda ai formulatori di considerare il carico cumulativo quando nella stessa formula sono presenti più estratti botanici contenenti sostanze analoghe.

Gli studi sull'attività estrogenica meritano particolare attenzione. 8-PN è riconosciuto come uno dei principali costituenti responsabili dell'attività estrogenica del luppolo. Il CIR ha tuttavia osservato che le esposizioni cosmetiche previste sono molto inferiori a quelle considerate negli studi che hanno evidenziato tali effetti.

Per quanto riguarda la sensibilizzazione, diversi test su estratti o formulazioni contenenti l'ingrediente sono risultati negativi. Sono però documentati casi di dermatite, orticaria, rinocongiuntivite e sensibilizzazione in lavoratori esposti direttamente a grandi quantità di pianta o polvere di luppolo. Questi scenari professionali non sono equivalenti alla normale esposizione cosmetica.

Restrizioni cosmetiche UE

Per Humulus Lupulus (Hops) Extract non è indicata una specifica voce “Cosmetics Regulation provisions / Restrizioni cosmetiche” collegata agli Allegati II–VI del Regolamento cosmetico europeo.

Non è quindi segnalata una restrizione specifica analoga a III/62 o IV/119.

Questo non elimina la necessità di una valutazione rigorosa del grado commerciale, soprattutto per la variabilità degli estratti botanici e per la presenza potenziale di costituenti biologicamente attivi.

Qualità della materia prima

Il CIR evidenzia che la sicurezza dell'ingrediente dipende anche dal metodo di estrazione. La conclusione di sicurezza è applicabile agli estratti che presentano un profilo chimico comparabile a quelli valutati. Un processo alternativo capace di concentrare in misura molto maggiore determinati costituenti richiede una verifica specifica.

Il Panel richiama inoltre l'attenzione su:

• pesticidi;

• metalli pesanti;

• materiale proveniente da altre specie vegetali;

• funghi;

• batteri;

• residui dei solventi di estrazione.

Per questo motivo è raccomandata l'applicazione di current Good Manufacturing Practices (cGMP) per limitare contaminanti e componenti indesiderati.

Per una valutazione professionale è opportuno richiedere:

• SDS aggiornata;

• certificato di analisi (COA);

• scheda tecnica;

• identificazione botanica della materia prima;

• parte vegetale utilizzata;

• origine geografica e tracciabilità;

• solvente e metodo di estrazione;

• rapporto droga/estratto, quando disponibile;

• contenuto o limiti di 8-PN;

• contenuto o limiti di β-myrcene;

• profilo di xanthohumol e altri flavonoidi prenilati;

• controllo di quercetin quando pertinente;

• residui di solventi;

• pesticidi;

• metalli pesanti;

• controllo microbiologico;

• stabilità;

• sistema conservante del grado commerciale, se presente.

Dal punto di vista ambientale, la valutazione deve considerare l'origine della biomassa, il metodo di coltivazione, l'impiego di acqua e solventi, la gestione degli scarti vegetali e il destino ambientale dei componenti estratti. Il fatto che si tratti di una materia prima botanica non garantisce automaticamente un impatto ambientale basso.

Conclusione

Humulus Lupulus (Hops) Extract è un estratto dell'infiorescenza femminile di Humulus lupulus L., famiglia Cannabaceae, caratterizzato da una composizione complessa che può comprendere acidi amari, tannini, polifenoli, flavonoidi e flavonoidi prenilati.

Dal punto di vista cosmetico è utile principalmente per condizionamento della pelle e dei capelli, protezione cutanea e attività antimicrobica, con proprietà che dipendono fortemente dal tipo di estratto utilizzato.

La valutazione CIR considera l'ingrediente sicuro nelle pratiche e concentrazioni cosmetiche valutate quando formulato in modo da non risultare sensibilizzante.

Il principale elemento di cautela non è una specifica restrizione normativa CosIng, che non risulta indicata, ma la variabilità fitochimica dell'estratto e la possibile presenza di costituenti quali 8-PN, β-myrcene e quercetin. Il controllo di questi componenti, insieme a pesticidi, metalli, contaminazione microbiologica e solventi residui, è quindi essenziale.

Per Tiiips può essere considerato un ingrediente favorevole quando la materia prima è correttamente identificata, standardizzata e controllata, con un'avvertenza specifica sulla possibile attività estrogenica dei flavonoidi prenilati e sul potenziale sensibilizzante di alcuni costituenti.