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Bromexina Cloridrato è un composto chimico utilizzato come principio attivo in medicinali per la tosse per la sua efficacia nel facilitare l'espulsione del muco dalle vie respiratorie.

Il nome definisce la struttura della molecola:

• Brom ndica la presenza di bromo nella struttura chimica.
• exina deriva da "esina", suggerendo una struttura chimica specifica, comunemente associata a composti organici.
• Cloridrato indica che il composto è formato dalla combinazione con acido cloridrico, solitamente per aumentare la solubilità o stabilità del farmaco.

Processo industriale di sintesi chimica

• Preparazione dei reagenti. I reagenti chimici principali per la sintesi del Bromhexine includono 2-amino-3,5-dibromobenzaldeide e il composto amino ciclico necessario per formare la struttura di base del Bromhexine.
• Sintesi. La 2-amino-3,5-dibromobenzaldeide viene fatta reagire con il composto amino ciclico in una reazione di condensazione per formare il composto base del Bromhexine.
• Idrogenazione e clorurazione. Il composto base viene poi idrogenato per ridurre i doppi legami, seguito da una reazione di clorurazione per introdurre il gruppo cloridrato, formando Bromhexine hydrochloride.
• Purificazione. Il Bromhexine hydrochloride grezzo viene purificato tramite tecniche di cristallizzazione o cromatografia per rimuovere impurità e ottenere un prodotto di alta purezza.
• Controllo di qualità. Il prodotto purificato viene sottoposto a test chimici e microbiologici rigorosi per assicurare che sia sicuro, efficace e conforme agli standard farmaceutici.

A cosa serve e dove si usa

Medicina

Bromexina Cloridrato è utilizzato principalmente per il trattamento di disturbi respiratori che comportano un'eccessiva produzione di muco. Funziona rompendo i legami chimici nel muco, rendendolo meno viscoso e più facile da espellere. Questo aiuta a migliorare la respirazione (1).. È comunemente inserito in sciroppi per la tosse e compresse per il trattamento di condizioni come bronchite e altre malattie respiratorie croniche.

L'utilizzo di Bromexina Cloridrato è suggerito come bloccante della proteasi TMPRSS2 che preclude la penetrazione di SARS-CoV-2 nelle cellule e ad un tasso ridotto di COVID-19 sintomatico (2).

Molecular Formula    C₁₄H₂₁Br₂ClN₂

Molecular Weight   412.59 g/mol

CAS  611-75-6

UNII    YC2ZOM3Z8V

EC Number  210-280-8

DTXSID0045886

Synonyms:

Bromhexine HCl

Bibliografia_____________________________________________________________________

(1) Martin GP, Loveday BE, Marriott C. The effect of bromhexine hydrochloride on the viscoelastic properties of mucus from the mini-pig. Eur Respir J. 1990 Apr;3(4):392-6. 

Abstract. Mucus was collected daily from open-ended pouches established surgically in three mini-pigs. After a five day control period bromhexine hydrochloride (BHCl) was administered to each pig at dose levels of 0.5, 1.0 and 2.0 mg.kg-1 twice daily for five days. Each study period was followed by a five day washout period, when mucus was collected but no drug given. The viscoelastic properties of each mucus sample were determined using creep compliance analysis. BHCl was shown to reduce the residual shear viscosity (p less than 0.05) and increase the instantaneous shear compliance at all dose levels (p less than 0.005), despite the large inherent intra- and inter-animal variation in the rheological properties of the daily samples. No change was found in the wet weight of the mucus samples throughout any of the study periods. This experimental model would appear to provide a valuable in vivo method of assessing the mucoregulatory potential of administered compounds.

(2) Mikhaylov EN, Lyubimtseva TA, Vakhrushev AD, Stepanov D, Lebedev DS, Vasilieva EY, Konradi AO, Shlyakhto EV. Bromhexine Hydrochloride Prophylaxis of COVID-19 for Medical Personnel: A Randomized Open-Label Study. Interdiscip Perspect Infect Dis. 2022 Jan 29;2022:4693121. doi: 10.1155/2022/4693121. 

Li T, Sun L, Zhang W, Zheng C, Jiang C, Chen M, Chen D, Dai Z, Bao S, Shen X. Bromhexine Hydrochloride Tablets for the Treatment of Moderate COVID-19: An Open-Label Randomized Controlled Pilot Study. Clin Transl Sci. 2020 Nov;13(6):1096-1102. doi: 10.1111/cts.12881.