Ketotifene idrogeno fumarato è un composto chimico, un tipo di farmaco utilizzato per il trattamento dell'asma e delle allergie.
Assumere solo sotto controllo medico
Il nome Ketotifene idrogeno fumarato definisce la struttura della molecola:
- Il "ketotifene" è un tipo di farmaco noto come stabilizzatore dei mastociti, che agisce bloccando il rilascio di alcuni messaggeri chimici che causano i sintomi di asma e allergie.
- La dicitura "idrogeno fumarato" indica che il ketotifen è sotto forma di sale con acido fumarico. Questa è una forma comune del farmaco perché è stabile e facile da produrre e conservare.
Il procedimento di sintesi si svolge in diverse fasi:
- La prima fase comporta la reazione della 4-clorochinolina con la sodio azide per produrre la 4-azidochinolina.
- La 4-azidochinolina viene poi fatta reagire con l'etilpropiolato in presenza di una base per produrre un composto noto come prodotto di cicloaddizione.
- Questo prodotto di cicloaddizione viene successivamente fatto reagire con acido cloridrico per produrre chetotifene.
- Infine, il chetotifene viene fatto reagire con l'acido fumarico per produrre Ketotifene idrogeno fumarato.
Studi
Ketotifene idrogeno fumarato è in grado di inibire il rilascio di istamina, altri relè basofili e mastociti. Provoca un'inibizione di lunga durata delle reazioni all'istamina. È efficace nel trattamento delle malattie allergiche e dell'asma. Viene è usato per prevenire gli attacchi d'asma causati dall'allergia, ma funziona anche come funziona anche come antianafilattico (1).
Ketotifene idrogeno fumarato ha mostrato alcune caratteristiche del serotoninolitico (2), inibisce il rilascio di mediatori dalle cellule coinvolte nelle reazioni di ipersensibilità. diminuisce la chemiotassi e l'attivazione degli eosinofili (3).
Come tutti i farmaci può causare effetti collaterali. Consultare sempre il medico.
Bibliografia_____________________________________________________________________
(1) Wyszomirska E, Czerwińska K, Kublin E, Mazurek AP. Identification and determination of ketotifen hydrogen fumarate, azelastine hydrochloride, dimetindene maleate and promethazine hydrochloride by densitometric method. Acta Pol Pharm. 2013 Nov-Dec;70(6):951-9.
Abstract. Conditions for determination of: ketotifen hydrogen fumarate, azelastine hydrochloride, dimetindene maleate and promethazine hydrochloride by densitometric method in substances and pharmaceuticals were provided. Maximum wavelenghts were: 228 nm for ketotifen hydrogen fumarate, 295 nm for azelastine hydrochloride, 265 nm for dimetindene maleate and 255 nm for promethazine hydrochloride. The limits of quantification were in the ranges of 0.2-5 microg/spot. The statistical data showed adequate accuracy and precision of developed methods.
(2) Rogóz Z, Skuza G, Sowińska H. Central action of ketotifen. Pol J Pharmacol Pharm. 1981;33(5):503-15.
Abstract. Ketotifen (4-/1-methyl-4-piperidylidene/-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one hydrogen fumarate) inhibited spontaneous locomotor activity and amphetamine hypermotility in mice and rats, as well as L-DOPA-induced motor stimulation in mice. It produced in mice a slight hypothermia and did not prevent reserpine-induced hypothermia; thus, it does not posses properties or tricyclic antidepressants. Ketotifen showed some features of serotoninolytic: it inhibited the head twitch response to 5-hydroxytryptophan in mice, depressed tryptamine-induced clonic convulsions in rats, antagonized fenfluramine-induced hyperthermia in rats at high ambient temperature and showed weak antiserotonin action in the flexor reflex preparation. Ketotifen did not affect spiperone- or reserpine-induced catalepsy and showed no cholinolytic activity. LD50 of ketotifen (after 24 h) was 122.5 mg/kg ip in mice and 62.6 mg/kg ip in rats.
(3) Ghoreishi, S. M., Behpour, M., Zahrani, H. A., & Golestaneh, M. (2010). Preparation and optimization of a ketotifen sensor and its pharmaceutical applications. Anal. Bioanal. Electrochem, 2(3), 112-124.
Abstract. Ketotifen hydrogen fumarate (KET-C4H4O4) [4-(1-Methyl-4-piperidylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one hydrogen fumarate] is a relatively selective, non competitive histamine antagonist (H1-receptore) and mast cell stabilizer. Ketotifen inhibits the release of mediators from cells involved in hypersensitivity reactions. Decrease chemotaxis and activation of eosinophils has also been demonstrated...
