Triprolidina cloridrato è un antistaminico di prima generazione,antagonista dell'istamina H1, prodotto dalla reazione di Triprolidina con cloruro di idrogeno.

Il nome descrive la struttura della molecola:

• Tripolidina si riferisce alla tripolidina, un principio attivo antistaminico. La tripolidina è nota per la sua capacità di bloccare i recettori dell'istamina, riducendo così i sintomi allergici come starnuti, prurito e congestione nasale.
• cloridrato indica che il composto è la forma salina dell'acido cloridrico. I cloridrati sono spesso utilizzati in farmacologia per migliorare la solubilità e la stabilità dei principi attivi.

Materie prime utilizzate nella produzione:

Triprolidina. Un composto organico che agisce come antistaminico, bloccando i recettori dell'istamina nel corpo.

Acido Cloridrico. Utilizzato per formare il sale di cloridrato con la triprolidina, migliorandone la solubilità e la stabilità.

Sintesi chimica industriale

• Sintesi della Triprolidina attraverso una serie di reazioni chimiche organiche che coinvolgono vari intermedi e catalizzatori.
• Reazione con Acido Cloridrico. Dopo la sintesi, la triprolidina viene fatta reagire con l'acido cloridrico per formare il cloridrato di triprolidina.
• Controllo della Reazione. Le reazioni di sintesi e di formazione del cloridrato vengono monitorate per assicurare che avvengano correttamente e che il prodotto finale abbia le proprietà farmaceutiche desiderate.
• Purificazione. Dopo la reazione, il cloridrato di triprolidina viene purificato per rimuovere impurità e prodotti secondari.
• Controllo di Qualità. Il cloridrato di triprolidina purificato viene sottoposto a controlli di qualità per assicurare che soddisfi gli standard farmaceutici richiesti. Dopo il controllo, viene confezionato per l'uso in farmaci antiallergici.

Forma e Colore

 Il Cloridrato di Triprolidina è generalmente un solido in forma di polvere cristallina bianco o leggermente giallastro.

E' un farmaco antistaminico comunemente prescritto nella pratica clinica per il trattamento di sintomi allergici come rinite allergica e urticaria (1).

Triprolidina cloridrato studi:

Hansen EB Jr, Heflich RH, Korfmacher WA, Miller DW, Cerniglia CE. Microbial transformation of the antihistaminic drug triprolidine hydrochloride. J Pharm Sci. 1988;77(3):259–264. doi:10.1002/jps.2600770316

Simons KJ, Singh M, Gillespie CA, Simons FE. An investigation of the H1-receptor antagonist triprolidine: pharmacokinetics and antihistaminic effects. J Allergy Clin Immunol. 1986;77(2):326–330. doi:10.1016/s0091-6749(86)80112-9

Dev R, Kumar A, Pathak K. Solubility-modulated asymmetric membrane tablets of triprolidine hydrochloride: statistical optimization and evaluation. AAPS PharmSciTech. 2012;13(1):174–183. doi:10.1208/s12249-011-9738-3

Bucke B, Distler HJ, Schoyerer R, Willner W. Rhinitis-Therapie. Erfahrungen mit Triprolidinhydrochlorid/Pseudoephedrinhydrochlorid, einem schleimhautabschwellenden und antiallergisch wirkenden Therapeutikum [Rhinitis therapy. Experiences with triprolidine hydrochloride/pseudoephedrin hydrochloride, a decongestive and antiallergic therapeutic agent]. Fortschr Med. 1983;101(11):494–496.

Febbraro S, Shea T, Cravo AS. Bioavailability of Triprolidine as a Single Agent or in Combination With Pseudoephedrine: A Randomized, Open-Label Crossover Study in Healthy Volunteers [published online ahead of print, 2020 Mar 4]. Clin Pharmacol Drug Dev. 2020;10.1002/cpdd.777.

Formula molecolare: C₁₉H₂₃ClN₂

Peso molecolare: 314.9 g/mol

CAS: 550-70-9

UNII NG7A104R3J

EC Number: 208-985-0

DSSTox Substance ID: DTXSID10872513

MDL number MFCD00039044  

PubChem Substance ID 24277808

NACRES NA.77

Sinonimi: 

• (E)-2-[3-(1-Pyrrolidinyl)-1-p-tolylpropenyl]pyridine hydrochloride
• trans-2-[3-(1-Pyrrolidinyl)-1-p-tolylpropenyl]pyridine hydrochloride
• Actidilat
• Entra
• Venen
• Pyridine, 2-((1E)-1-(4-methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propen-1-yl)-, hydrochloride (1:1)
• Pro-Actidil

Bibliografia______________________________________________________________________

(1) Li S, Liu X, Li L. A Multicenter Retrospective Analysis on Clinical Effectiveness and Economic Assessment of Compound Reserpine and Hydrochlorothiazide Tablets (CRH) for Hypertension. Clinicoecon Outcomes Res. 2020;12:107–114. Published 2020 Feb 12. doi:10.2147/CEOR.S231210