Croscarmellosa sodica: proprietà, usi, pro, contro, sicurezza
Croscarmellosa sodica (E468, Croscarmellose Sodium, CNC) è un sale sodico reticolato della carbossimetil cellulosa, comunemente utilizzato nelle formulazioni farmaceutiche come superdisintegrante. La sua funzione principale è facilitare la rapida disgregazione di compresse, capsule o altre forme di dosaggio solido nel sistema digestivo, permettendo agli ingredienti attivi di dissolversi più rapidamente e di essere assorbiti in modo efficiente. Viene anche utilizzato in alcuni prodotti cosmetici e per la cura personale come agente addensante o stabilizzante.
Composizione chimica e struttura
Croscarmellosa sodica è derivato dalla cellulosa, che viene modificata chimicamente con l'introduzione di gruppi carbossimetilici. Questi gruppi vengono poi reticolati per formare una rete che si espande a contatto con l'acqua, rendendolo un eccellente disintegrante. La sua struttura reticolata migliora l'assorbimento dell'acqua, favorendo così una rapida disgregazione delle compresse.
Proprietà fisiche
Croscarmellosa sodica si presenta tipicamente come una polvere bianca o bianco sporco, inodore e a flusso libero. È insolubile in acqua, ma si gonfia rapidamente al contatto con essa, rendendolo ideale per l'uso come disintegrante in compresse e capsule farmaceutiche. L'azione di rigonfiamento aiuta a rompere le formulazioni solide in particelle più piccole, facilitando la dissoluzione e l'assorbimento degli ingredienti attivi.
Il nome definisce la struttura della molecola:
- Croscarmellosa si riferisce a una carbossimetilcellulosa che è stata reticolata, cioè le sue catene polimeriche sono collegate a formare una rete tridimensionale. La carbossimetilcellulosa è un derivato della cellulosa, il principale componente strutturale delle pareti cellulari delle piante, che è stato modificato con l'aggiunta di gruppi carbossimetilici (-CH2-COOH).
- sodica si riferisce agli ioni sodio (Na+) associati ai gruppi carbossimetilici del polimero. Quando la carbossimetilcellulosa viene reticolata, gli ioni idrogeno (H+) nei gruppi carbossilici (-COOH) vengono sostituiti da ioni sodio, formando il sale sodico della carbossimetilcellulosa, o croscarmellosa sodica.
Il processo di sintesi prevede generalmente la reazione della cellulosa, un polimero naturale derivato da materiali vegetali, con un agente reticolante in una soluzione alcalina. L'agente reticolante, in genere il monocloroacetato di sodio, reagisce con la cellulosa per introdurre gruppi carbossimetilici, creando carbossimetilcellulosa. Questa viene ulteriormente reticolata per creare Croscarmellosa sodica, che ha la proprietà unica di gonfiarsi rapidamente quando entra in contatto con l'acqua. In pratica:
- Fase 1: Preparazione delle materie prime. Le materie prime per la sintesi del sodio croscarmelloso sono tipicamente cellulosa e idrossido di sodio.
- Fase 2: Carbossimetilazione. La cellulosa viene fatta reagire con idrossido di sodio e acido cloroacetico per introdurre gruppi carbossimetilici sulla spina dorsale della cellulosa, creando carbossimetilcellulosa.
- Fase 3: Reticolazione. La carbossimetilcellulosa viene quindi incrociata per formare croscarmellosa. Ciò è fatta tipicamente facendo uso di un agente di reticolazione quale epichlorohydrin.
- Fase 4: Purificazione e asciugatura. Croscarmellosa sodica risultante viene quindi purificato, tipicamente attraverso filtrazione e lavaggio, e asciugato.
Si presenta in forma di polvere bianca fine, fibrosa, inodore. È insolubile in etere, etanolo, acetone o toluene. In contatto con acqua il volume si espande da 4 ad 8 volte il volume originale.
A cosa serve e dove si usa
Medicina e Farmaceutica
E' un disintegrante emulsionante formato da cellulosa grezza trattata con composti di sodio. Serve per facilitare la rottura delle compresse per migliorare e accelerare il rilascio del farmaco nell'intestino dopo la somministrazione orale.
Insieme a crospovidone, amido glicolato di sodio ed altri è considerato un superdisintegrante (1).
Le compresse con la stessa concentrazione totale di super disintegrante si sciolgono ad un tasso più veloce quando il super disintegrante è incluso intragranularmente (2).
I risultati di questo studio dimostrano la bassa tossicità e l'uso sicuro di Croscarmellosa sodica in applicazioni orali come i prodotti farmaceutici, gli integratori alimentari e le compresse di dolcificanti (3).
Alimentazione
Etichettata come E468 nella lista degli additivi europei addensanti. Gli addensanti alimentari vengono normalmente utilizzati per agevolare l'ingestione di farmaci in forma di compresse. Alcuni addensanti influenzano direttamente la dissoluzione e la disintegrazione delle compresse e possono anche ritardarne la dissoluzione.
La croscarmellosa sodica è approvata per l'uso come eccipiente farmaceutico dalle principali autorità regolatorie, tra cui l'Unione Europea e la Food and Drug Administration (FDA) negli Stati Uniti. Viene anche utilizzata in alcune formulazioni alimentari e cosmetiche, sempre rispettando le linee guida per la sicurezza.
Una eccessiva assunzione di cellulose come E468 può essere associata a rischi elevati di malattie cardiovascolari (CVD) (4).
Caratteristiche tipiche ottimali di Croscarmellosa sodica come prodotto commerciale
| Aspetto | Polvere bianca fine inodore |
| pH | 5.0~7.0 (10 g/l, H₂O, 20 °C) |
| Grado | Ph.Eur.,JP,NF |
| Densità bulk | 0.4 kg/m3 |
| Solubilità | 30 g/l |
| Na-chloride&Na-glycolate | ≤0.50% |
| Grado di sostituzione | 0.60~0.80 |
| Metalli pesanti | ≤10ppm |
| Sostanze solubili in acqua | <9 |
| Setting volume | 10~30 |
| Ceneri | 14.0~26% |
| Stoccaggio | +2°C e +30°C. |
- Formula molecolare C8H16NaO8
- Peso molecolare 263.20
- CAS 74811-65-7
- UNII M28OL1HH48
- EC Number: 618-326-2 618-378-6
- DSSTox Substance ID: DTXSID2020555
- InChI=1S/C6H13NO/c1-2-6-5-8-4-3-7-6/h6-7H,2-5H2,1H3/t6-/m0/s1
- SMILES O1C([H])([H])C([H])([H])N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])C1([H])[H]
- MDL number
- PubChem Substance ID
Sinonimi:
- Croscarmellose Sodium
- CNC
- Carboxymethylcellulose Sodium
- Carboxymethylcellulose
- Cellulose, Carboxymethyl
- Cross-linked carboxymethylcellulose sodium
